盐酸丙卡巴肼的禁忌主要包括由于有致畸作用，孕妇尤其妊娠初期三个月内禁用，哺乳期妇女用药不确定。肝、肾功能不良者慎用或减量使用本品。
本品具有细胞毒作用，在体内释放出甲基正离子与DNA结合，使其解聚。临床用于治疗何杰金氏病、恶性淋巴瘤、骨髓瘤、黑色素瘤、脑瘤、肺癌。
本品最常见的副作用主要是胃肠道反应表现为恶心、呕吐、口腔炎、口干、吞咽困难、腹泻及便秘等。还可能会出现骨髓抑制，可致白细胞、血小板减少，有出血倾向，亦可致贫血。此外，其他的副作用主要表现为头痛、乏力、嗜睡、眩晕、抑郁、失眠、幻觉、共济失调、复视及眼球震颤。还可见肌肉痛和关节痛等。罕见昏迷及惊厥。
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