盐酸氟桂利嗪为选择性钙拮抗剂，可阻滞过量的钙离子跨膜进入细胞内，防止细胞内钙负荷过量，也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元，改善脑微循环及神经元代谢，抑制脑血管痉挛，血小板聚集及血液黏滞度增高。此外还有细胞膜稳定作用。
本品脂溶性高，容易透过血脑屏障，主要用于典型（有先兆）或无典型（无先兆）偏头痛的预防性治疗，也可用于由前庭功能紊乱引起眩晕的对症治疗。
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