替扎尼定为中枢性α肾上腺素受体激动剂，不是激素，可以通过增强运动神经元的突出前抑制作用，而降低强直性痉挛状态。
动物实验显示替扎尼定对骨骼纤维和神经肌肉接头没有直接作用，对单突出脊髓反射的作用弱，替扎尼定对多突出通路的作用最强。
这些作用被认为与脊髓运动神经元的异化性降低有关，主要用于降低因脑和脊髓外伤、脑出血、脑炎及多发性硬化病所致的骨骼肌张力增高、肌痉挛和肌强直。
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