一、刺激胰岛素分泌，降糖活性明显高于传统的磺脲类药物，能够与β细胞小分子蛋白受体结合，从而更有力更灵活地促进胰岛素分泌。
二、对三磷酸腺苷敏感钾离子通道的选择性强，对心肌细胞血管平滑肌上的，该类通道结合明显减弱，所以对心血管系统的影响较小。
三、依赖降血糖作用的药物，具有意外降血糖作用或称为非胰岛素依赖的降糖作用，格列美脲和格列本脲，通过刺激葡萄糖代谢的关键酶，改善葡萄糖转运去磷酸化，激活糖原合成酶的活性，格列美脲是格列本脲的2.5倍，激活脂肪合成酶的能力，格列美脲是格列本脲1.9倍，格列美脲在磺酰脲药物中的意外降糖作用最强，提高糖原合成2.5倍，脂肪合成4倍，其作用是第二代磺脲类格列本脲的两倍，激发性失效发生率低于其他磺脲类的药物。
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