盐酸布桂嗪的禁忌目前临床尚不明确，但是需要注意的是本品是国家特殊管理的第一类精神药品，必须严格遵守国家对精神药品的管理条例，按规定开写精神药品处方和供应、管理本类药品，防止滥用。
盐酸布桂嗪是中等强度的镇痛药，临床主要适用于偏头痛，三叉神经痛，牙痛，炎症性疼痛，神经痛，月经痛，关节痛，外伤性疼痛，手术后疼痛，以及癌症痛(属二阶梯镇痛药)等。少数患者在使用本品期间可能会出现恶心、眩晕或困倦、黄视、全身发麻感等，停药后可消失。需要注意的是连续使用本品，可耐受和成瘾，故不可滥用。
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